Galvenais Veselība

Ursodeoksiholskābe

Apraksts ir aktuāls 04.04.2017

  • Latīņu vārds: Acidum ursodeoxycholicum
  • ATX kods: A05AA02
  • Ķīmiskā formula: C24H40O4
  • CAS kods: 128-13-2

Ķīmiskais nosaukums

Ķīmiskās īpašības

Šis ķīmiskais savienojums ir hidrofils, citotoksisks žultsskābe, epimērs fenodeoksiholskābe. Ursodeoksiholskābe Tas nav ļoti agresīvs, kas parasti tiek konstatēts cilvēka žultī un ir aptuveni 1-5% no visiem žults ceļiem, kas atrodami organismā. Vielas molekulārā masa = 392,6 grami uz molu. Pēc izskata tas ir dzeltenīgi smalks pulveris, kas sastāv no kristāliem, rūgta garša. Produkts viegli šķīst etanolā un ledus etiķskābē, praktiski nešķīst ūdenī. Izgatavots kapsulu veidā iekšķīgai lietošanai un suspensiju bērniem.

Farmakoloģiskā darbība

Cholagoga, imūnmodulējoša, hepatoprotective, cholelitholytic, hipocholesterolemic.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Ursodeoksiholskābe ir spējīga stabilizēt hepatocītu membrānas, samazināt hidrofobu un toksisko skābju koncentrāciju, palēnināt absorbcijas procesus holesterīns zarnā. Vielai ir citoprotektīvs un hipoholesterelemisks līdzeklis, tas palēnina šūnu nāvi no toksiskas taukaini kaķi.

Šī zāle ir efektīva žultsceļu refluksa gastrīta un atviļņa ezofagīta ārstēšanā, saistās ar apolāru žultsskābju. Vielai ir iespēja veidot dubultmolekulas, kas labi integrējas šūnu membrānās un stabilizē tās, šūnas kļūst neaizsargātas pret citotoksisko micellu darbību. Aktīva veicina žultsakmeņu šķelšanos sakarā ar koncentrācijas maiņu holesterīns un žultsvadi, novērš jaunu specifisku parādīšanos. Toksiskās skābes tiek ātri izvadītas ar zarnu palīdzību ar teļiem.

Ursodeoksiholskābe normalizē darbu T-killers (limfocīti), nomāc vārdu HLA antigēni, atrodas membrānās hepatocīti. Zāles palēnina fibrozes veidošanos primārajā formā zarnu ciroze, cistiskā fibroze vai alkohols steatohepatīts. Rūsa sindroma vēnu attīstības risks samazinās.

Pēc zāļu ieņemšanas zāles uzsūcas dzemdes kaklā, kur notiek pasīva difūzija. Maksimālā vielas koncentrācija tiek novērota 1-3 stundas. Šim savienojumam ir augsta saistība ar plazmas olbaltumvielām, apmēram 70% veseliem pacientiem. Ar sistemātisku uzņemšanu viela aizvieto apmēram pusi no žults ceļu kopējā skaita asinīs.

Aknu audos zāles saistās ar taurīns un glicīns, Es veidoju konjugātus, kas izdalās sistēmiskajā cirkulācijā. Terapeitiskā iedarbība, lietojot šo zāļu, ir atkarīga no devas. Viela pārvar placentas barjeru, izdalās ar izkārnījumiem. Mazāk nekā 1% izdalās ar urīnu.

Lietošanas indikācijas

  • no holesterīna akmeņi žultspūšļa un kopējā žults ceļā ar neiespējamu endoskopisku un ķirurģisku ārstēšanu;
  • likvidēt holesterīna akmeņi diametrs ne vairāk kā 2 cm pēc mehāniskās vai ekstrakorāles litotripsija;
  • primārajā ārstēšanā zarnu ciroze;
  • hroniski hepatīts ar holestātisku sindromu;
  • pacienti ar cistiskā fibroze, akūta hepatīts vai iedzimts atrezija žultsvadi;
  • pie gastrīts un refluksa ezofagīts;
  • zarnu trakta ārstēšanai dispepses sindroms pie diskinēzijas vai holecistopātijas;
  • kā profilaksei un ārstēšanai holestātiskais sindroms, kas rodas no hormonālo kontracepcijas līdzekļu ārstēšanas;
  • fona ārstēšanai ar citostatiskiem līdzekļiem, ar alkohola bojājumiem aknās;
  • kā daļu no visaptverošas ārstēšanas pēc aknu transplantācijas un citiem orgāniem.

Kontrindikācijas

UDCA ir kontrindicēts saņemot:

  • ar aknu iekaisuma zarnu trakta un žultspūšļa slimībām;
  • pacienti ar aknu ciroze asinsvadu un parenhīmas dekompensācijā;
  • pie Krona slimība, nespecifisksčūlainais kolīts;
  • pacienti ar smagiem nieru darbības traucējumiem;
  • pie alerģijas par vielu.

Blakusparādības

Var rasties: izsitumi un nieze uz ādas, aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās, alerģija, aizcietējums, slikta dūša, diskomforts un sāpes epigastrālajā reģionā.

Reti attīstās caureja, dekompensācija aknu ciroze un žultsakmeņu kalcinēšana.

Ursodeoksiholskābe, lietošanas instrukcija (metode un dozēšana)

Preparātus lieto iekšķīgi, devu nosaka individuāli. Parasti dienas devu aprēķina 10 mg uz kg ķermeņa masas. Šīs zāles lieto vienu reizi pēcpusdienā. Terapijas ilgums ir atkarīgs no indikācijām un ārstēšanas režīma.

Pārdozēšana

Nav informācijas par narkotiku pārdozēšanu.

Mijiedarbība

Apvienojumā ar UDCA ar ciklosporīns ir neprognozējams absorbcijas un koncentrācijas pieaugums plazmā ciklosporīns asinīs.

Pastāv risks, ka plazmā samazinās efektivitāte un koncentrācija ciprofloksacīns ņemot vērā šo zāļu fona.

Pārdošanas noteikumi

Īpašas instrukcijas

Lai novērstu žultsakmeņi ar palīdzību ursodeoksiholskābes ir nepieciešama holesterīna akmeņi nav lielāks par 20 mm, tad žultspūslī saglabā savu funkciju pusi no urīnpūšļa palika brīva. Arī akmeņiem nevajadzētu bloķēt žultsvadi.

Terapijas laikā ar skābi pirmajiem 3 mēnešiem ieteicams ik pēc 30 dienām pārbaudīt aknu enzīmu aktivitāti. Nākamā darbība transamināžu pārbaudiet ik pēc 3 mēnešiem.

Holesterīna akmeņu ārstēšanā ieteicams veikt ultraskaņas un rentgena izmeklēšanu reizi pusgadā.

Pēc akmeņu izšļakstīšanas ieteicams lietot vairākus mēnešus profilaksei.

Grūtniecība un zīdīšana

Dati par zāļu lietošanas drošību pacientiem grūtniecības laikā un laktācija ir ierobežota.

Ārstējošo ārstu var nozīmēt zāles, ja potenciālais ieguvums no terapijas pārsniedz iespējamo kaitējumu bērnam. Nav norādījumu par to, vai produkts izdalās mātes pienā.

Preparāti, kas satur (ursodeoksihola skābes analogus)

Pastāv plaša narkotiku izvēle Ursodeoksijolskābe. Narkotikas, kas kā galveno aktīvo vielu satur šo narkotiku: Ursosan, Ursodez, Urdoksa, Exxhol, Grinterol, Ursodex, Ursoron Rompharm, Ursomik, Ursofalk, Llewedx, Ursulivs, Holudeksāns, Ursolit.

Atsauksmes

Zāļu holesterīna akmeņu zāļu izdalīšanās žultspūšļa gadījumā tiek izmantoti fenotioksihola vai ursodeoksihola skābes preparāti. Pēdējais tiek uzskatīts par drošāku un efektīvāku. Sakarā ar to, ka veiksmīgam terapijas rezultātam ir nepieciešams, lai tiktu izpildīti vairāki nosacījumi, apmēram 15% pacientu novēro labvēlīgu rezultātu. Šajā gadījumā ārstēšana jāveic ārsta uzraudzībā, pacients ir jāievēro visi viņa receptes, jāievēro uztura prasības un nedrīkst lietot alkoholu. Ārstēšanas ilgums parasti ir no sešiem mēnešiem līdz diviem gadiem, kas arī samazina ilgstoša rezultāta varbūtību.

Dažas atsauksmes par ursodeoksiholskābi:

  • "... Iecelt ārstu, dzert zāles 3 mēnešus, tāpat kā jau, un rezultāti sāk parādīties, bet sāka mokināt zarnu kolikas. Ārstēšana bija jāpārtrauc";
  • "... Manam mazulim tika nozīmēta skābe dzelti. Es viņam deva, kā teica ārsts. 3 mēnešu laikā. Tagad bērns ir vesels";
  • "... Es ņēma zāles uz ilgu laiku, kaut kur apmēram gadu, bija augsts bilirubīna līmenis. Tagad testi jau ir normāli. Patiešām mani pirmo reizi izraisa problēma ar krēslu, pēc tam caureja, tad caureja";
  • "... Šīs zāles man nepalīdzēja. Viss palika vietā, tikai nedaudz slikta pēc prima kapsulām. Īsi sakot, viņi nolēma ārstēt žultsakmeņus ar operāciju"

Cena Ursodeoxycholic skābe, kur nopirkt

Ursodeoksiholskābes zāļu cena mainās atkarībā no zīmola un ražotāja. Pirkt kapsulas Ursosan, 250 mg deva var būt aptuveni 180 rubļu, 10 gabaliņi.

URSODEZOKSILOĶKĀBE

Hepatoprotektors. Ursodeoksiholskābe ir žultsskābe. Samazina holesterīna saturu žultī, galvenokārt holesterīna izkliedēšanai un šķidruma-kristāliskās fāzes veidošanai. Ietekme uz žults sāļu enterohepatisko cirkulāciju, samazinot endogēnu, vairāk hidrofobu un potenciāli toksisku savienojumu reabsorbciju zarnās.

In vitro pētījumi ir parādījuši, ka ursodeoksihola skābei ir tieša hepatoprotektīvs efekts un samazina hidrofobu žults sāļu hepatotoksicitāti.

Tā ietekmē imunoloģisko reakciju, samazinot patoloģisko izpausmi I klases HLA-antigēnu uz hepatocītu un apspiest citokīnu un interleikīnu.

Ursodeoksiholskābe samazina žults limonogēno indeksu, palielinot tajā žults saturu. Sekmē holesterīna gēstu akmeņu daļēju vai pilnīgu izšķīšanu, lietojot perorāli. Ir holeretisks efekts.

Tas ir iespējams: pārejošs aknu transamināžu aktivitātes pieaugums, ādas nieze, alerģiskas reakcijas.

Reti: caureja, žultsakmeņu kalcinēšana.

Vienlaikus lietojot kopā ar ciklosporīnu, absorbcija uzlabojas neprognozējami un palielinās ciklosporīna koncentrācija asins plazmā.

Aprakstīts ciprofloksacīna koncentrācijas samazināšanās asins plazmā pacientam, kas saņem ursodeoksiholskābi.

Lai veiksmīgi veiktu litolīzi ar ursodeoksiholskābi, jāievēro šādi nosacījumi: akmeņiem jābūt tīram holesterīnam, t.i. neveidot ēnu uz rentgenogrammas; Akmeņu izmērs nedrīkst pārsniegt 15-20 mm; žultspūšam pilnībā jāuztur sava funkcija; Žultspūšļa piepildījums ar akmeņiem nedrīkst pārsniegt pusi; ir jāsaglabā cistiskās kanāla caurlaidība; kopējā žults ceļā nedrīkst būt akmeņi.

Kad ursodeoksiholskābi lieto žultsakmeņu šķīdināšanai pirmajos 3 ārstēšanas mēnešos, ir jānosaka aknu transamināžu aktivitāte ik pēc 4 nedēļām. Nākotnē šos pētījumus var veikt ik pēc 3 mēnešiem.

Lai uzraudzītu ārstēšanas efektivitāti, ieteicams katru sešu mēnešu laikā veikt rentgenoloģisko un ultraskaņas izmeklēšanu ar žultsvadu.

Lai novērstu holelitiāzes atkārtošanos, ārstēšana jāturpina vairākus mēnešus pēc žultsakmeņu šķīšanas.

Ursodeoksihola skābi nedrīkst lietot grūtniecības laikā.

Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas periodā ar ursodeoksiholu skābi ieteicams lietot nehormonālas kontracepcijas līdzekļus vai kontracepcijas līdzekļus ar zemu estrogēnu saturu.

Nav zināms, vai ursodeoksiholskābe izdalās mātes pienā.

Ursosan

Izlaišanas veidi

Ursosan apmācība

Medikaments ursosan (INN - ursodeoksiholskābes) pieder vienreiz līdz trīs farmakoloģiskās grupas. Pirmkārt, tas attiecas uz zālēm, kas kavē žultsakmeņu veidošanos un veicina to izzušanu. Otrkārt, tas ir beznosacījumu hepatoprotektors, drosmīgs "aizsargs" no aknām. Un, visbeidzot, Ursosan ar labu iemeslu tiek saukts par choleretic. Kā zināms, ārstēšana var būt simptomātiska vai patoģenētiska. Pirmajā gadījumā tikai ārstnieciskās iejaukšanās mērķis arestētu vai atvieglojot slimības simptomus. Otrajā - lai novērstu cēloni, kas ir patoloģiskā procesa attīstība. Ursosan attiecas uz patogēnām zālēm, ko lieto holestatisku aknu slimību ārstēšanai. Aktīvā viela ir narkooksiholskābe (UDCA). Tas ir organisks savienojums - ieguldījums savvaļas uzturēt veselību Homo sapiens, jo tas ir ražots no ekstraktiem žultsskābju melno lāču. Sakarā ar tās augsto hydrophilicity (spēja absorbēt ūdeni) un vāji micelle (spontānas process "saķerei" molekulas) UDHS praktiski nontoxic, kas padara to gandrīz ideālu dozēšanas vielu.

Kā jau minēts, ursosan ne tikai novērš vai mazina simptomus holestātisks aknu slimībām, un iedarbojas uz galvenajiem elementiem viņu patoģenēzes. Narkotiku aizsargā bojātās žultsvada šūnas no toksisko iedarbību hidrofobas žultsskābju, stimulē sekrēciju žults, aktivizē vielmaiņu, nomāc apoptozi (nāve), aknu šūnās. Šajā brīdī nav pilnīgi skaidrs, kurš no šiem četriem mehānismiem dominē holestātisku slimību ārstēšanā.

Var droši teikt, ka ursosana efektivitāte ir atkarīga no patoloģiskā procesa gaitas iezīmēm aknās un no tā stadijas.

Un tagad, lai saprastu, kā panākt unikālu farmakoloģiskā iedarbība ir ursosan būt lietderīgi bioķīmisko maz klaiņojošu wilds. Choleretic (uzlabojot ražošanu žults) efektu, kas ir saistīts ar konkurētspējīgu pārvietošanas ursosan toksisko hidrofobs žultsskābju ar tiem labvēlīgos ar receptoriem apakšējā tievajā zarnā un stimulēšanai eksocitozes ceļā ar aknu šūnās. Cytoprotective efekts tiek panākts, iekļaujot UDHS ar šūnu membrānas, kas stabilizē pēdējais un palielina tās izturību pret kaitīgo ietekmi dažādu negatīvu faktoru. Antiapoptotic efekts (Apoptozes - programmētu šūnu nāvi) notiek sakarā ar satura samazināšanu kalcija jonu šūnās, lai novērstu izejas mitohondriju citohromu C. Sakarā ar to spēju samazināt izpausmi HLA molekulu 1 klašu aknu šūnām un HLA 2. klases uz šūnām žults ceļu, ursosan ir imūnmodulējoša iedarbība. Vēl viens svarīgs "uzvara" ursosan - pazemina holesterīna: narkotiku inhibē tās uzsūkšanos zarnu, aknu produktu un piesātinājuma žults. Un pēdējais, savukārt, bet ne mazāk svarīgi, efekts ursosan - litholytic: narkotiku, veidojot holesterīna šķidro kristālu molekulas novērš veidošanos un veicina to izšķīšanu holesterīna akmeņiem.

Līdzīgi Raksti Par Pankreatīta

Vai ir iespējams, ka ķiploki ir aizkuņģa dziedzera pankreatīts

Ķiploki ir plaši pazīstami ar labu, taču tā var būt kaitīga. Šāds auglis ir stingri aizliegts noteiktām slimībām.Ļoti piesardzīgi, diētu vajadzētu pievienot ķiplokus pankreatīta ārstēšanai.

Kādi enzīmi palīdzēs ar pankreatītu - ko labāk izvēlēties?

Ar pankreatītu jāizraksta fermentu preparāti. Tie ir paredzēti, lai nomierinātu akūtas sāpes un kompensētu nepārtrauktu to gremošanas enzīmu trūkumu.

Vai ir iespējams pagatavot pankreatītu?

Ar pankreatītu aizkuņģa dziedzeris tiek bojāts orgānu iekaisuma dēļ. Pārkāpjot nepieciešamo fermentu attīstību, tie tiek izplatīti nepareizi. Tā rezultātā gremošanas sistēmā rodas darbības traucējumi, kas pasliktina tauku un ogļhidrātu asimilācijas procesu.